Распределение лекарственных веществ в организме

После абсорбции вещества попадают в кровь, а затем в разные органы и 
ткани. Существенное влияние на характер распределения веществ 
оказывают биологические барьеры, которые встречаются на пути их 
распространения: стенка капилляров, клеточные мембраны, 
гематоэнцефалический и плацентарный барьеры.
Стенка капилляра
имеет характер пористой мембраны (величина пор 
около 2 нм). Большинство лекарственных средств походит через нее 
довольно легко. Гидрофильные соединения определенной молекулярной 
массы проникают внутрь капилляра через поры мембраны благодаря 
фильтрации, а липофильные -- непосредственно через структуры мембраны 
путем простой диффузии. Попав в кровеносное русло, лекарственное 
вещество током крови разносится по всему организму.
Затруднено прохождение многих веществ через 
гематоэнцефалический 
барьер
. Это связано с тем, что эндотелий капилляров мозга не имеет пор. 
Липофильные молекулы проникают в ткани мозга легко.
Таким же сложным барьером для проникновения веществ является 
плацентарный
. Через него проходят липофильные соединения.
Распределение зависит от сродства препаратов к тем или иным тканям. 
Определенное значение имеет интенсивность кровоснабжения органа или 
ткани. Большинство лекарственных средств подвергается в организме 
биотрансформации (метаболизму)
. В биотрансформации лекарственных 
средств принимают участие многие ферменты, в первую очередь ферменты 
печени, а также кишечника и других тканей, в том числе плазмы. При 
биотрансформации вещества переходят в более водорастворимые 
метаболиты, что способствует их дальнейшему превращению и выведению 
из организма.
В результате биотрансформации ЛС обычно теряют свою биологическую 
активность, определяя время действия вещества. При патологии печени 
продолжительность действия ряда веществ увеличивается. Вместе с тем 
есть соединения, которые при метаболизме повышают свою активность, 
что ведет к повышению токсичности, изменению характера действия.
Выведение
Лекарственные вещества и их метаболиты в основном выводятся с мочой и 
желчью. Газообразные и многие летучие вещества (средства для наркоза) 
выводятся в основном легкими. Отдельные препараты выделяются 
слюнными железами (йодиды), потовыми железами (противолепрозное 
средство дитофал), железами желудка (хинин, никотин), слезными 
железами (рифампицин). В период лактации молочными железами 
выделяются многие вещества.

жүктеу/скачать 3,06 Mb.

Достарыңызбен бөлісу: