| 22.3.4.3. Антигистаминные средства III поколения
Антигистаминные препараты III поколения (табл. 22.1) были созданы на основе активных
метаболитов препаратов II поколения для устранения кардиотоксического действия и усиления
фармакологических эффектов. Активным метаболитом терфе-надина
¤
является фексофенадин
(аллерфекс
♠
, телфаст
♠
, фекса-дин
♠
). Дезлоратадин (эриус
♠
) был создан на основе активного
метаболита лоратадина, а левоцетиризин (ксизал
♠
) - на основе активного метаболита цетиризина
(см. табл. 22.1). После приема внутрь их действие развивается спустя 1 ч, максимальная
концентрация в крови достигается через 3-7 ч после приема. Они обладают продолжительным
фармакологическим эффектом (24 ч). Антигистаминный эффект препаратов III поколения связан
высоким сродством с Н
1
-гистаминовыми рецепторами, аффинитет в 2 раза выше, чем у
предшественников. Антиаллергический эффект препаратов значительно выше антигистаминного,
так как они стабилизируют тучные клетки и другие клетки, вовлекаемые в аллергический ответ,
угнетают секрецию и выход медиаторов аллергии. Препараты III поколения
высокоизбирательные и не влияют на другие рецепторы (адрено- и холино-), не проникают
через ГЭБ и не оказывают воздействия на ЦНС. Секретируются препараты в грудное молоко. Они
эффективно устраняют заложенность носа, слезотечение, чиханье, бронхоспазм.
Таблица 22.1.
Создание антигистаминных препаратов III поколения
Достарыңызбен бөлісу: | 
