Биотрансформация (биологиялық өзгеріске айналу) – бұл заттың, соның ішінде дәрінің, ағзадағы химиялық бұзылысы (метаболизмі). Биотрансформация негізінен бауырда өтеді, сондай-ақ бүйрек, ішек қабырғасы, өкпе, бұлшық етте және басқа ағзаларда да өтуі мүмкін. Көптеген дәрілер екі кезеңдік өзгерістерге ұшырайды: - Биотрансформация (биологиялық өзгеріске айналу) – бұл заттың, соның ішінде дәрінің, ағзадағы химиялық бұзылысы (метаболизмі). Биотрансформация негізінен бауырда өтеді, сондай-ақ бүйрек, ішек қабырғасы, өкпе, бұлшық етте және басқа ағзаларда да өтуі мүмкін. Көптеген дәрілер екі кезеңдік өзгерістерге ұшырайды:
- 1) Метаболизмдік трансформация (бұзылмалы өзгеріс деген мағынада);
- 2) Конъюгация (қосылыс деген мағынада).
- Метаболизмдік трансформация – дәрілік заттың тотығу, тотықсыздану немесе гидролиз арқылы басқа затқа айналуы. Осы жүріс нәтижесінде көптеген дәрілердің белсенділігі төмендейді. Тек қана бірен-саран дәрілердің бастапқы түріне қарағанда белсенділігі жоғарылауы ықтимал.
- Конъюгация - биотрансформацияның екінші кезеңдегі дәрі немесе оның метаболиттері - глюкурон, күкірт, сірке қышқылдарымен және т.б. глютатиондармен қосылып эфирлер түзілуі. Көбінесе фармакологиялық белсенділігін жоғалтқан конъюгаттар пайда болады.
Достарыңызбен бөлісу: |
