Лекция 2 Фармакокинетика



бет2/3
Дата13.02.2023
өлшемі1,11 Mb.
#168535
түріЛекция
1   2   3
Байланысты:
Lecture 2 Kinetic
Экскурсия 2022-2023-1, sz lechebnoe-delo ch.2 , 2 ПЗ Зәр шығару реттелу-2022, Төлеген Мейірман презентация, ЛИКВОР-2023, Курс лекций по общественному здоровью и здравоохранению. Ч. 1, 3 апта, Абилханова Г.С. 1-006 гр Биохимия, Қазан төңкерісі Аминка, Не навреди, Аканов-А.А.-Состояние-проблемы-и-перспективы-развития-образования-в-КазНМУ, 10 - Дәріс Білім, Әлеуметтану эссе (копия), Құрбанова Аружан 2014

Особенности структуры БАВ влияют на распределение по органам и тканям. Например, заряженные гидрофильные соединения не способны проходить через гемато-энцефалический барьер (ГЭБ) и соответственно не будут оказывать влияние на головной мозг. Атропин действует периферически и на ЦНС (побочный эффект галлюцинации), метацин только периферически (снятие спазмов).

атропин метацин

Ионизация соединений

  • Степень ионизации соединений зависит от рН раствора
  • Для кислот 100/1+10 (рКа-рН)
  • Для оснований 100/1+10 (рН-рКа)
  • При рН=рКа ионизация на 50 %.
  • Биодоступность – количество неизмененного вещества, достигшего плазмы крови без изменения относительно введенного количества.
  • Высокая биодоступность будет способствовать образованию максимальной концентрации за небольшой промежуток времени (обычно 15-30 минут после приема) и как следствие быстрому наступлению физиологического эффекта

  • Физико-химические свойства: растворимость, липофильность, наличие заряженных фрагментов в молекуле (анионы, катионы) влияют на характер и место задержки, накопления БАВ в организме.
    • Липотропные (липофильные соединения) будут накапливаться в жировой ткани. Положительно заряженные (катионы) связываются с ДНК (имеет отрицателный заряд за счет фосфатных групп), полиуроновыми кислотами, гликопротеинами.
    • Отрицательно заряженные (анионы) будут связываться с белками-переносчиками (альбумины).

Правило Липински

  • Существует правило «пяти» (правило К. Липински): лекарственные вещества, имеющие достаточную биодоступность при приеме внутрь, должны иметь структурные и физико-химическими характеристиками:
  • 1. Число доноров водорода в молекуле должно быть не более 5.
  • 2. Число акцепторов водорода должно быть не более 10.
  • 3. Молекулярная масса не больше 500 дальтон.
  • 4. Логарифм распределения (липофильность) вещества в системе октанол/вода не более 5.
  • При отклонении от этого правила более чем по 2 пунктам, высока вероятность того, что БАВ будет обладать низкой биодоступностью.


Достарыңызбен бөлісу:
1   2   3




©www.engime.org 2024
әкімшілігінің қараңыз

    Басты бет