Физико-химические свойства: растворимость, липофильность, наличие зарядженных фрагментов в молекуле(анионы, катионы) влияют на характер и место задержки, накопления БАВ в организме.
Конкурирование за места депонирования при совместном применении лек. в-в. – опасность передозировки.
Метаболизм БАВ
Химические процессы трансформации БАВ в организме – метаболизм
Основной орган химического метаболизма – печень.
«Летальный синтез»-образование более токсичных соединений из менее токсичных
Процессы биотрансформации: коънюгирование (гликозилирования, фосфорилирование), гидроксилирование, окисление, дезаминирование, метилирование и деметилирование.
Повышение активности в результате метаболических превращений
Биотрансформация салицина
Выведение БАВ
Существует несколько путей выведения БАВ из организма. Выведение посредством почек преобладает. Не всосавшиеся соединения выводятся в частично неизменном виде с калом. Для ингаляционных анестетиков характерно выделение с выдыхаемым воздухом.
Почечный клиренс Cl(r)= См×V/Ск , где См конц-я вещества в моче (мкг/мл); Ск – конц-я вещества в крови (мкг/мл); V- скорость мочеотделения(мл/мин).
Выведение с потом («бромизм»); с выдыхаемым воздухом (наркозные ингаляционные средства; «перегар» после злоупотребления алкоголем).
Влияние различных факторов на процессы поступления БАВ в организм
Пути введения: энтеральный - оральный, ректальный, сублингвальный; парэнтеральный – внутривенный, внутримышечный и др.
Биодоступность – количество неизмененного вещества, достигшего плазмы крови без изменения относительно введенного количества. Зависимость концентрации БАВ от времени – нахождение максимальной концентрации (выполняется экспериментально).
Возможность взаимодействия веществ при совместном применении. Фармакологическая, химическая несовместимость. Функциональное состояние организма и органов.
Ситуационные задачи
1. объясните медицинский факт: Почему у людей, страдающих алкоголизмом, время пребывания в наркозе при выполнении хирургических вмешательств значительно короче, чем у малопьющих?
2. Почему при совместном применении антацидного (против изжоги) средства «Альмагель», состоящего из гидроксида магния и противовоспалительного препарата на основе ацетилсалициловой кислоты «Аспирин» наблюдается снижение фармакологического эффекта последнего?
