Макролидтер Бұл топтың антибиотиктері өзінің молекулалық негізінде әр түрлі қанттармен байланыстқан макроциклді лактонды сақинадан тұрады. Макролидтердің өкілдері эритромицин, олеандомицин, рокситромицин, кларитромицин
Макролидтер, азолидтер – препараттары. Әсер ету механизмі. Әсер ету спектрі, қолдану көрсеткіштері. Жанама әсерлері.
Макролидтер Бұл топтың антибиотиктері өзінің молекулалық негізінде әр түрлі қанттармен байланыстқан макроциклді лактонды сақинадан тұрады.
Макролидтердің өкілдері
эритромицин, олеандомицин, рокситромицин, кларитромицин, ал азалидтер -
азитромицин.
Эритромицин (эритран, эритроцин) Streptomyces erythreus өндіріледі. Оған көбіне
грам-оң кокктар және патогенді спирохеталар сезімтал келеді. Бірақ оның әсер ету
спектріне грам-теріс кокктар, дифтерия таяқшасы, патогенді анаэробтар, риккетсия-
лар, хламидиялар, микоплазмалар, амебалық дизентерия қоздырғыштары және т.б.
да кіреді (29.1-суретті қара). Сонымен, эритромицин әр түрлі микроорганизмдер-
ге әсер етуі жағынан бензилпенициллинге ұқсас, бірақ оған қарағанда әсер спектрі
біршама кеңдеу. Эритромициннің әсер ету механизмі бактериялардың рибосомасы
деңгейінде жасуша ішілік белок синтезін тежеуге негізделген. Бұл пептидтранслока-
за ферментін тежеуіне байланысты болады.
Препарат асқазан-ішек жолдарынан толық сіңбейді, бірақ қанда және тіндерде
бактериостатикалық концентрация түзу үшін жеткілікті дәрежеде болады.
Эритромицин асқазанның қышқыл ортасында жартылай бұзылысқа ұшырайтынын
ескеру керек, сондықтан оны қышқылға тұрақты капсулада немесе тек аш ішекте
эритромициннің босап шығуын қамтамасыз ететін, арнайы қабықпен қапталған та-
блетка (драже) түрінде енгізіледі. Препарат әр түрлі тіндерге, соның ішінде плацен-
та арқылы оңай өтеді. Көп концентрациясы фагоциттерде (басқа да макролидтер
сияқты) жиналады. Әдетте ми тініне өтпейді. Әсер ету ұзақтығы 4-6 сағ. Көбіне өт
арқылы және жартылай бүйрек арқылы шығады.
Эритромицинді қолдану шектелген, себебі оған микроорганизмдердің тұрақ-
тылығы тез дамиды. Сондықтан, оны резервтегі антибиотиктерге жатқызады
және пенициллиндер мен басқа антибиотиктер әсер етпегенде қолданады.
Эритромицинді (эритромицин негізін) ішке және жергілікті қолданады.
Эритромицин - уыттығы аз антибиотик және жанама әсерді салыстырмалы
түрде сирек шақырады. Кейде диспепсиялық бұзылыстар, аллергиялық реакциялар,
суперинфекция болуы мүмкін.
Олеандомицин Аталған қасиеттер мен қолдану көрсеткіштері олеандомицинге де тән. Оның
өндірушісі Streptomyces antibioticus. Олеандомициннің белсенділігі эритромициннен
төмен. Олардың микробтарға қарсы спектрі мен механизмі ұқсас. Олеандомициннің
әсер ету ұзақтығы 6 сағ. Уыттығы төмен. Оның тітіркендіргіш әсері эритромицинге
карағанда айқындау. Резервтегі антибиотикке жатады. Медицина практикасында
олеандомицин фосфаты (олеандоцин, ромицил) ішке қолданылады.
Олеандомицин фосфаты тетрациклинмен (олететрин) және тетрациклин гидро-
хлоридімен (сигмамицин, тетраолеан) бірге жұптасқан түрде шығарылады.
Соңғы жылдары медицина практикасына бірқатар жартылай синтетикалық
макролидтер - кларитромицин, рокситромицин және т.б. енгізілген. Олар әсер
механизмі бойынша эритромицинмен бірдей.
