Взаимодействие с другими ЛС. Циметидин в гепатоцитах способен связываться с ферментами, содержащими цитохром Р450, и угнетать функцию
микросомальной окислительной системы, нарушая первую фазу биотрансформации в печени лекарств, которые взаимодействуют с печеночной микросомальной системой. В результате могут проявиться токсические эффекты непрямых антикоагулянтов, теофиллина. дифенина, β-адреноблокагоров и др. Следует с осторожностью применять циметидин с диазепамом, клозепилом, так как он удлиняет период их полураспада.
Ранитидин Фармакодинамика. Продолжительность фармакодинамического эффекта ранитидина примерно в 2 раза больше, чем у циметидина. Суточную дозу принимают однократно или делят на 2 приема.
Фармакокинетика.После приема внутрь быстро всасывается, прием пищи мало влияет на всасывание, биодоступность ранитидина 40—60%. Максималь-ная концентрация наблюдается через 1—3 ч, связь с белками плазмы 15%, есть эффект первого прохождения через печень. Т1/2 2-3 ч, около 30% принятой дозы выводится в неизмененном виде почками, выведение замедляется при нарушении функции печени иди почек.
НЛР. Ранитидин чаще всего вызывает головную боль, головокружение и кожную сыпь. При длительном применении в высоких дозах возможны изменения биохимических показателей, гинекомастия и гиперпролактинемии, импотенция.
Взаимодействие с другими ЛС. Мало влияет на функциональное состояние системы микросомального окисления, не оказывает значительного воздействия на фармакокинетические параметры других ЛС
Фамотидин Фармакодинамика Продолжительность антисекреторного эффекта зависит от принятой дозы (например, при приеме 20. 40, 80 мг фамотидина антисекре-торный эффект продолжается 12, 18, 24 ч соответственно). Препарат принимают однократно (на ночь) или суточную дозу разделяют на 2 приема.
Фармакокинетика. Биодоступность фамотидина 40-45%. После приема внутрь всасывается быстро. Максимальная концентрация достигается через 1-3,5 ч. связь с белками плазмы 15-20%. Т1/2 2-3 ч и увеличивается у пациентов с нарушениями функции почек. Небольшая часть активного вещества метаболизируется в печени, выводится преимущественно с мочой в неизмененном виде.
